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[发明专利]一种水飞蓟宾的检测方法-CN201010556030.2无效
发明人：褚扬;李伟;万梅绪;栗志文;郭嘉华;马晓慧;周水平 -专利权人：天津天士力制药股份有限公司
申请日： 2010-11-23 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及一种水飞蓟宾的检测方法，本发明的方法，包括以下步骤：步骤1、含有水飞蓟宾A与水飞蓟宾B的血浆经沉淀蛋白预处理；步骤2、将经过预处理的血浆，经液-质联用仪，测定其中水飞蓟宾A与水飞蓟宾
一种水飞蓟宾检测方法

[发明专利]应用超临界流体结晶技术制备水飞蓟宾微细颗粒的工艺-CN200710188059.8无效
发明人：魏海 -专利权人：国家纳米技术与工程研究院
申请日： 2007-11-23 - 公布日： 2008-05-28 - 主分类号： A61J3/02 文献下载
摘要：本发明公开一种应用超临界流体结晶技术制备水飞蓟宾微细颗粒的工艺，工艺步骤：(1)配置水飞蓟宾液体：在溶液泵内放入乙醇或丙酮其中之一，水飞蓟宾放入溶液泵内配置水飞蓟宾液体；(2)二氧化碳进料：CO₂通过压力调节阀输入超临界流体抗溶剂设备体系进入结晶釜；(3)水飞蓟宾结晶析出：将水飞蓟宾液体经喷嘴急速喷入结晶釜内，在结晶釜底部收集水飞蓟宾微细颗粒；(4)检验：水飞蓟宾微细颗粒的有效粒径为本发明的有益效果是：本发明工艺适合水飞蓟宾晶型，能制出超细化微细颗粒，利于人体吸收，能提高水飞蓟宾溶出度和疗效，降低使用成本和毒副作用。经本发明制备的水飞蓟宾，在临床具备独特的优势。
应用临界流体结晶技术制备水飞蓟宾微细颗粒工艺

[发明专利]水飞蓟宾盐冻干粉针及其制备方法-CN200410023873.0无效
发明人：赵大州;王振华;傅风华;何杰;苟海涛 -专利权人：山东绿叶天然药物研究开发有限公司
申请日： 2004-04-06 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明提供了水飞蓟宾盐冻干粉针，特征在于含有pH调节剂、增溶剂或其组合。水飞蓟宾盐可以是水飞蓟宾无机碱盐、水飞蓟宾有机碱盐或水飞蓟宾氨基酸盐；水飞蓟宾无机碱盐选自：水飞蓟宾钠盐、水飞蓟宾钾盐、水飞蓟宾铵盐；水飞蓟宾有机碱盐选自：水飞蓟宾葡甲胺盐、水飞蓟宾胺盐；水飞蓟宾氨基酸盐选自：水飞蓟宾精氨酸盐、水飞蓟宾赖氨酸盐。
水飞蓟宾盐冻干粉及其制备方法

[发明专利]一种高纯度水飞蓟宾及其制备方法-CN201110071508.7有效
发明人：戴军;武俊明;徐冰 -专利权人：江苏中兴药业有限公司
申请日： 2011-03-24 - 公布日： 2011-09-07 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度水飞蓟宾及其制备方法，该高纯度水飞蓟宾含量为97%～101%。其制备方法是以水飞蓟壳为原材料，加入醋酸乙酯将水飞蓟壳溶解，提取总黄酮，真空收酮，再将总黄酮经溶解、萃取、过滤、干燥即得所述高纯度水飞蓟宾。本发明的优点是以水飞蓟籽壳仁分离技术为基础，将水飞蓟壳作为制备水飞蓟宾的原料，提取总黄酮，再用不同浓度的乙醇分离纯化，并采用重结晶技术制得高纯度水飞蓟宾；由于水飞蓟油99%存在于水飞蓟仁中，因此以水飞蓟壳提取总黄酮，油脂很少，无需传统方法中的使用汽油、石油醚等有机溶剂进行脱脂，减少杂质干扰和分离纯化难度以及环境污染；本发明制备方法相对简单，高纯度水飞蓟宾产品质量及得率大大提高。
一种纯度水飞蓟宾及其制备方法

[发明专利]一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法-CN202310209862.4在审
发明人：孟艳秋;马俊佼;张续臣;张朝会;李雁;高磊 -专利权人：沈阳化工大学
申请日： 2023-03-07 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：一种具有抗前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法，涉及一种抗癌水飞蓟宾衍生物及其制备方法，本发明通过对天然产物水飞蓟宾的化学结构改造及修饰，以水飞蓟宾为先导化合物，先使用丙酸酐对五个羟基进行酯化，重结晶得到中间体3,5,20,23‑四丙酸水飞蓟宾酯，进一步将中间体与酰氯、卤代烃和磺酰氯反应合成12个酯类、醚类、磺酸酯类水飞蓟宾衍生物I1～I12。MTT实验结果显示，合成的水飞蓟宾衍生物对人前列腺癌细胞PC‑3和DU145表现出抑制活性，抑制活性显著高于母体水飞蓟宾，其中衍生物I3的抑制活性最好，优于阳性对照药Flutamide。经研究表明，此类化合物可增强抗肿瘤活性。
一种具有前列腺癌活性水飞蓟宾衍生物及其制备方法

[发明专利]水飞蓟宾过饱和自微乳组合物及其制备方法-CN200710143390.8无效
发明人：李淑斌;王凯乾;郑景伟;张巍;黄海 -专利权人：沈阳万爱普利德医药科技有限公司;北京中海康医药科技发展有限公司
申请日： 2007-08-23 - 公布日： 2008-03-19 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明公开一种水飞蓟宾过饱和自微乳组合物及其制备方法。它能有效的提高水飞蓟宾的生物利用度，提高药物疗效，且成本低，工艺简单。水飞蓟宾过饱和自微乳组合物由水飞蓟宾、油相、乳化剂、辅助乳化剂和稳定剂组成，原辅料的重量百分比为：水飞蓟宾1％～20％，油相5％～40％，乳化剂10％～90％，辅助乳化剂1％～20％，稳定剂0.5％～10制备方法为：将水飞蓟宾、油相、乳化剂、辅助乳化剂在20～100℃边加热边搅拌使水飞蓟宾完全溶解，加入稳定剂，混匀即得。本发明的水飞蓟宾过饱和自微乳经注射或口服到达体内后，遇体液可自发形成纳米级粒径的微乳，可明显提高药物的溶解度，增加药物稳定性、提高药物的生物利用度。
水飞蓟宾过饱和组合及其制备方法

[发明专利]水飞蓟宾复合物及其制法和应用-CN201110165534.6无效
发明人：吴正红;黄欣;顾琳 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-06-20 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明公开了一种水飞蓟宾复合物及其制备方法和应用，该水飞蓟宾复合物包括水飞蓟宾和聚酰胺-胺树状聚合物，其制备方法为：取水飞蓟宾溶于乙醇，后加入聚酰胺-胺树状聚合物，搅拌均匀，蒸发除去乙醇，在剩余物质中加入双蒸水，搅拌，混合物溶液过滤后取滤液冻干即得所述水飞蓟宾复合物。水飞蓟宾复合物显著增加药物水飞蓟宾的水溶解度，在一定条件下能调节水飞蓟宾的释放，促进水飞蓟宾在小肠的吸收，提高水飞蓟宾的生物利用度。
水飞蓟宾复合物及其制法应用

[发明专利]一种水飞蓟宾冻干粉针的制备方法-CN200610009970.3无效
发明人：崔仁海;苏德龙 -专利权人：哈药集团中药二厂
申请日： 2006-04-26 - 公布日： 2007-10-31 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：一种水飞蓟宾冻干粉针的制备方法，涉及一种水飞蓟宾针剂的制备方法。鉴于国内外还未见水飞蓟宾注射剂问世，本发明提供一种水飞蓟宾冻干粉针的制备方法，其制备方法为：按摩尔份数在1份水飞蓟宾、1～3份葡甲胺的混合物中加入10～20倍乙醇或甲醇热回流，全部溶解后蒸干溶剂；将干燥品溶于适量水中，制成每毫升含水飞蓟宾2.5～25毫克水溶液，然后调节pH值，过滤，滤液分装后冷冻干燥。本发明将水飞蓟宾开发成注射用水飞蓟宾冻干粉针，提高了水飞蓟宾的疗效，能够产生极大的经济和社会效益。
一种水飞蓟宾冻干粉制备方法

[发明专利]一种水飞蓟素的提取方法-CN201310377707.X有效
发明人：赵永强;鞠向慧;贾洪涛;孙立;张树元;廖小雪 -专利权人：白心亮
申请日： 2013-08-27 - 公布日： 2013-11-27 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种提取分离水飞蓟素的方法，包括以下步骤：对水飞蓟籽榨油产生的水飞蓟粕进行有机溶剂提取，得到提取液A，浓缩后得到膏状物B，再加入正己烷萃取脂肪后得无油膏状物C；用乙酸乙酯将无油膏状物C溶解后，经模拟移动床色谱进行分离提纯，得到富含水飞蓟亭和水飞蓟宁的组分D、富含水飞蓟宾的组分E和富含异水飞蓟宾的组分F；组分E通过浓缩、结晶和真空干燥的方法获得最终产品，其中水飞蓟宾含量达98%以上。本发明工艺步骤简单，操作简便，极大提高了水飞蓟素提取液的分离提纯效率。
一种水飞蓟素提取方法

[发明专利]一种水飞蓟宾组合物及其制备方法-CN202011487586.0有效
发明人：高保安;褚襄萍;王刚;刘金丹;郝亚飞;陈勇;焦金红;吴文强 -专利权人：福建瑞泰来医药科技有限公司
申请日： 2020-12-16 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种水飞蓟宾组合物及其制备方法。水飞蓟宾组合物其主要为以下组分的组合：水飞蓟宾、有机碱和聚乙二醇；所述水飞蓟宾和所述有机碱之间以独立形式存在。制备方法包括但不限于如下步骤：将聚乙二醇和稳定剂在50～100℃下加热溶解后加入水飞蓟宾继续加热使溶解；在‑20～30℃下冷却，粉碎得到水飞蓟宾固形物；将水飞蓟宾固形物和有机碱固形物，制备成胶囊剂、双层片本发明可以使水飞蓟宾和有机碱之间相互独立形式放置，不以碱性盐的形式存在，提高了稳定性，可以实现长期保存。
一种水飞蓟宾组合及其制备方法

[发明专利]一种水飞蓟宾保健饮品及制备方法-CN201610327703.4在审
发明人：周勇;周晓娟;梁呈元;伍晓月;杨晨霞;吕培;吴素芹 -专利权人：江苏健佳药业有限公司
申请日： 2016-05-17 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： A23L2/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种水飞蓟宾保健饮品及制备方法，其特征在于，按以下重量份数进行配比包括：纯净水80‑90份、水溶性水飞蓟宾1‑10份、雪梨汁20‑30份、番茄汁15‑20份和甜菊素0.02‑0.05份，所述水溶性水飞蓟宾为水飞蓟素和葡甲胺合成产物，本发明通过采用水溶性水飞蓟宾、雪梨汁、番茄汁和甜菊素等多种成份相结合的形式，制成了一种水飞蓟宾保健饮品，从而在增加水飞蓟宾保肝效果的同时，又提高了水飞蓟宾的吸收效果及口感。
一种水飞蓟宾保健饮品制备方法

[发明专利]一种水飞蓟宾-熊去氧胆酸的固体分散体及其制备方法-CN201210208426.7有效
发明人：刘东春;王芳;王东;李胜芳;陈家骄;徐晖;唐星;刘楠;森部久仁一;山本惠司 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2012-06-25 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，涉及一种水飞蓟宾-熊去氧胆酸的固体分散体及其制备方法。所述的固体分散体中，水飞蓟宾与熊去氧胆酸的组成摩尔比为1:0.5-5，优选1：0.5-3，并采用溶剂法或研磨法制备。此固体分散体中药物以非结晶态存在，与原药相比，水飞蓟宾从此固体分散体中的溶出速度显著提高，大鼠经口投与此固体分散体后发现水飞蓟宾的体内吸收显著改善。
一种水飞蓟宾熊去氧胆酸固体散体及其制备方法

[发明专利]一种水飞蓟宾分离纯化方法-CN201610453396.4有效
发明人：武俊明;吴春芳;付廷明 -专利权人：江苏中兴药业有限公司
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度水飞蓟宾分离纯化方法，通过独创性地采用水飞蓟素双相萃取技术分离水飞蓟宾粗品I，采用膜分离技术分离水飞蓟宾粗品I得到水飞蓟宾粗品II，通过重结晶技术结晶水飞蓟宾粗品II得到水飞蓟宾精品I，最后采用等离子重结晶法结晶水飞蓟宾精品I得到高纯度水飞蓟宾，通过工艺的改良，最终实现项目研究的产业化生产工艺。
飞蓟粗品水飞蓟宾有机溶剂分离纯化高纯度水分离水结晶水产业化生产工艺膜分离技术重结晶技术人类健康水飞蓟素项目研究重结晶法萃取技术等离子精品双相生产成本改良污染

[发明专利]水飞蓟宾滴丸及其制备方法-CN200510122342.1无效
发明人：刘占强;章顺楠;刘彤 -专利权人：天津天士力制药股份有限公司
申请日： 2005-12-14 - 公布日： 2007-06-20 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明提供了一种水飞蓟宾滴丸，由活性成分水飞蓟宾与基质滴制而成，水飞蓟宾与基质的重量比为1∶4～1∶12。本发明的目的还在于提供了一种水飞蓟宾滴丸及其制备方法，其特征在于采用熔融－滴制法。本发明的水飞蓟宾滴丸溶散时间短，溶出效果好。
水飞蓟宾滴丸及其制备方法

[发明专利]一种双层包衣的水飞蓟宾缓释微丸及其制备方法-CN201410295059.8有效
发明人：余江南;黄治民;朱源;徐希明;曹霞 -专利权人：江苏大学
申请日： 2014-06-25 - 公布日： 2017-09-26 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种双层包衣的水飞蓟宾缓释微丸，它是由空白丸芯外包有二层包衣，第一层包衣构成水飞蓟宾固体分散体微丸，第一层包衣的组成包括水飞蓟宾、固体分散载体、增溶剂和抗黏剂，它们包于空白丸芯外构成水飞蓟宾固体分散体微丸；在水飞蓟宾固体分散体微丸外有第二层包衣，第二层包衣的组成包括缓释材料、润滑剂和增塑剂，它们包衣在水飞蓟宾固体分散体微丸外构成双层包衣的水飞蓟宾缓释微丸。本发明的双层包衣的水飞蓟宾缓释微丸制备方法简便，工业化潜力高，口服后释药平稳、生物利用度高、具有一定的缓释效果。
一种双层包衣水飞蓟宾缓释微丸及其制备方法

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